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Xcess Biosciences，Inc。（XcessBio）成立于2008年，由來自學術界和制藥/生物技術行業的先進科學家組成，他們在藥物化學，生物化學，分子和細胞生物學方面擁有豐富的專業知識。結合我們的合作伙伴和顧問網絡，我們致力于開發高質量的產品，并提供服務，以滿足生物醫學研究中未滿足的需求。
xcessbio M60230-2s說明書
4SC-202，HDAC/LSD1雙緩蝕劑
$109.00
一種有效，選擇性和口服生物利用度的HDAC / LSD1雙重抑制劑。
| 貨號 | 單元 |
|---|---|
| M60230-2s | 2毫克固體 |
產品信息
| 分子量： | 619.71 |
| 式： | C 30 H 29 N 5 O 6 S 2 |
| 純度： | ≥98％ |
| CAS＃： | 1186222-89-8 |
| 溶解性： | DMSO高達50 mM |
| 化學名稱： | （E）-N-（2-氨基苯基）-3-（1-（（4-（1-甲基-1H-吡唑-4-基）苯基）磺酰基）-1H-吡咯-3-基）丙烯酰胺甲苯磺酸 |
| 存儲： | 粉末：4 o C 1年。DMSO：4 o C 3個月；-20 o C 1年。 |
生物活性：
4SC-202是一種有效的，選擇性的，可口服生物利用的HDAC / LSD1雙重抑制劑。它抑制HDAC1，HDAC2和HDAC3的IC50分別為1.20μM，1.12μM和0.57μM的I類HDAC。它還對賴氨酸特異性脫甲基酶1（LSD1）具有抑制活性。4SC-202對IIa / IIb / III類HDAC具有很高的選擇性。在HeLa細胞中，它誘導組蛋白H3的超乙酰化，EC50為1.1μM。它通過干擾有絲分裂紡錘體的正常發育并引起紡錘體裝置塌陷和多個成核中心，誘導G2 / M細胞周期停滯。另外，4SC-202對人癌細胞具有廣泛的抗增殖活性，平均IC50為0.7μM。在體內，它在A549 NSCLC異種移植和RKO27結腸癌模型中均顯示出明顯且強大的抗腫瘤活性。
使用方法：
體外： 在各種體外測定中使用終濃度為10 µM的4SC-202。
體內：每天一次以120 mg / Kg的劑量將4SC-202口服給予A549 NSCLC異種移植模型和RKO27結腸癌異種移植模型。
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